1902年，伦敦医学院生理学家贝里斯和斯塔林因发现促胰液素而被授予诺贝尔生理学奖，促胰液素是人类发现的第一种多肽类物质。
1931年，一种命名为P物质的多肽被发现，它能兴奋平滑肌并能舒张血管而降低血压。科学家们从此开始关注多肽类物质对神经系统的影响，并把这类物质称为神经肽。
了解更多您可以添加皎然老师微信号，5915741141952年，丹麦生物学家Linderstrom-Lang第一次提出蛋白质的结构有不同层次的概念，他的观点使蛋白质结构的研究走上了正确的道路。
1952年，美国生物化学家坦利·库恩发现小鼠交感神经纤维生长加快、神经节明显增大。该现象于1960年被证明是一种多肽类物质在起作用，并将此多肽物质命名为神经生长因子（NGF）。他也因此荣获1986年诺贝尔生理学奖。
1953年， 由Vigneand领导的生化小组第一次完成了生物活性肽催产素的合成。此后整个50年代的多肽研究，主要集中于脑垂体所分泌的各种多肽激素。
1953年，美国生物化学家文森特·迪维尼奥成功合成含有八个氨基酸残基的催产素，这是人类历史上首次成功合成天然多肽。文森特·迪维尼奥也因此获得1955年诺贝尔化学奖。
同样是在1953年，英国生物化学家桑格完成了胰岛素一级结构的测序。该项结果第一次向人们表明了蛋白质具有其特定的、精确的氨基酸排列顺序，开创了蛋白质一级结构研究的新纪元，桑格也因此获得1958年诺贝尔化学奖。
弗雷德里克·桑格
1963年，梅里菲尔德创立了多肽固相合成法，克服了液相合成法每步产物都需要纯化的缺点。他也因此荣获1984年诺贝尔化学奖。
1965年，我国科学家团队成功合成结晶牛胰岛素，这是世界上第一次人工合成多肽类生物活性物质，此胰岛素就是51肽。
中国科研团队合成结晶牛胰岛素
20世纪70年代，脑啡肽和阿片样肽相继被发现，神经肽的研究进入高峰，人类开始了多肽对生物胚胎发育的影响的研究。
1987年，历史上第一个基因药物——人胰岛素在美国获得批准。
20世纪90年代，人类基因组计划启动。随着越来越多的基因被解密，多肽研究与应用呈现空前繁荣的局面。基因表达的生命现象都是由蛋白质呈现的，于是科学家大力谋求基因工程大批量生产功能蛋白多肽。同时，蛋白质工程的发展可以生产大量突变蛋白，实现蛋白质的体外定向进化。从某种意义上说，蛋白质工程也是多肽研究。
2004年，以色列科学家阿伦·兹切诺夫、阿弗拉姆·赫西科和美国科学家欧文·罗斯由于发现泛素调节的蛋白质降解而荣获诺贝尔化学奖。
阿伦·兹切诺夫、阿弗拉姆·赫西科和美国科学家欧文·罗斯
从整个宏观过程来看，人类对蛋白与肽的认识研究也经历了一个由表及里，逐步深入的过程。有专家预言，肽是21世纪生物医药领域研究与应用的前沿课题。
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